川乌、草乌的功效与作用
川乌
附子为乌头(栽培品)的旁生块根(子根)。天雄为附子或乌头之形长而细者。
【性味与功效】
味辛，性热，有大毒。功效：祛风散寒，温经止痛。按规定，生川乌、生草乌临床必须使用特定的毒药处方，以留底备查。
【传统应用】
主治风寒湿痹历节风痛，四肢拘挛，半身不遂，心腹冷痛，阴疽肿毒等病症。
（图：川乌——图片源于中央电视台10套健康之路20180311期视频截图）
传统方剂
①乌头汤(《金匮要略》)：川乌、麻黄、芍药、黄芪、甘草，治疗历节病不可屈伸，疼痛；
②乌头赤石脂丸(《金匮要略》)：乌头、附子、赤石脂、干姜、蜀椒，治疗心痛彻背，背痛彻心；
③乌头桂枝汤(《金匮要略》)：乌头、桂枝、芍药、甘草、生姜、大枣，治疗寒疝，腹中痛，逆冷，手足不仁，身疼痛；
④小活络丸(《太平惠民和剂局方》)：制川乌、制草乌、炙乳香、炙没药、胆南星、炙地龙，治疗风寒湿痹，肢节疼痛，筋脉拘挛；
⑤黑神丸(《本事方》)：草乌头、五灵脂，治疗一切瘫痪风；
⑥草乌揭毒散(《景岳全书》)：草乌、贝母、天花粉、南星、芙蓉叶，等分，外敷，治疗一切痈肿毒；
⑦良方天香散(《景岳全书》)：南星、半夏、川乌、白芷，治疗年久头风不得愈者；
③川乌粥(《本事方》)：生川乌末，煮粥，加姜汁，薏苡仁末，治疗风寒湿痹，麻木不仁。
在治疗癫痫和风痰猝倒的青州白丸子和三生饮中，均有生川乌。
主要成分
川乌头主要含生物碱，如乌头碱类、去甲乌药碱等成分。
草鸟主要含生物碱，如乌头碱类。
乌头的毒性成分主要是乌头碱，经炮制可水解为毒性较小的单酯型生物碱――苯甲酰乌头胺(乌头次碱)、苯甲酰中乌头胺。再一步水解可变为毒性更小的醇胺型生物碱――乌头胺(原乌头碱)、中乌头胺、次乌头胺。
药理作用
(一)抗炎和抗变态反应
川乌总生物碱对各种致炎剂所致的大鼠、小鼠炎症均有显著的抑制效果。乌头汤的乙醇提取物对小鼠耳部炎症有明显的抑制效果，对大鼠肉芽肿有显著的抑制作用。
川乌总生物碱能抑制可逆性被动Arthus反应，能抑制大鼠迟发型超敏反应及佐剂关节炎等免疫性炎症的作用。
草乌甲素注射液对大鼠足跖肿胀和肉芽增殖之炎症反应均有明显的抑制作用，不影响肾上腺维生素C含量，可使炎症渗出液内PG含量明显降低。提示其抗炎机制不是通过肾上腺垂体系统，而与抑制PG水平有关。
(二)对肾上腺的影响
乌头汤能使大鼠肾上腺维生素C含量下降，胸腺萎缩，肾上腺重量增加，提示该汤具有促进肾上腺皮质样的作用。
(三)镇痛和局麻
川乌总生物碱有明显的镇痛作用。小鼠注射乌头注射液(含川乌、草乌)5mg／kg，20分钟痛阈可提高2.4倍，60分钟痛阈可提高3倍，与度冷丁的镇痛效果，无显著差异。
能刺激皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒和灼热感，继而麻痹，丧失知觉。
草乌腹腔注射有明显的镇痛作用。经甘草、黑豆炮制后，毒性降低，镇痛效力不受影响。草乌甲素注射液对大鼠小鼠的镇痛强度为阿司匹林的1208～7195倍，吗啡的15.3～65.5倍，起效比吗啡慢，维持时间比吗啡长，连续用药不产生耐受现象。草乌的镇痛机制与脑内5一HT水平密切相关。
紫草乌碱溶液具有表面局部麻醉效力相当于可卡因的2倍。草乌甲素对小鼠坐骨神经传导阻滞的作用比普鲁卡因强l3g倍。紫草乌碱对小鼠坐骨神经也有阻滞传导的作用。北草乌碱也有局麻作用。
生品经炮制后毒性降低，但镇痛的活性在生品与制品中是相当的。
(四)强心和降压
生川乌和制川乌对离体蛙心均有不同程度的强心作用，剂量增大则出现心律失常，最终心脏抑制。川乌的强心与含钙有关，在去除钙后，强心作用即消失。但尚有其他成分与强心有关。
水煎剂对麻醉犬可引起迅速而短暂的血压下降。
北乌头总碱能增强肾上腺素的作用，能对抗氯化钙引起的T波倒置，对抗垂体后叶素引起的初期ST段上升和继之发生的ST段下降，在豚鼠有增加毒毛旋花子苷G的毒性的作用。
(五)降糖： 乌头多糖A对正常小鼠和高血糖小鼠均有显著的降糖作用。其降糖机制是乌头多糖A能显著增强磷酸果糖激酶和糖原合成酶的活性，增强了对葡萄糖的利用而降糖，而不是通过提高胰岛素的分泌。
(六)抗癌： 乌头注射液(含川乌、草乌)能抑制所有可增殖的胃癌细胞，其作用机制与长春新碱相似，可抑制人体外胃癌细胞的有丝分裂，使癌细胞核分裂停止在分裂中期，而不进入后期和末期。
(七)解热： 草乌甲素注射液腹腔注射可使发热大鼠体温明显下降，作用维持6小时以上。
临床应用
1.治疗类风湿关节炎关节肿痛，以及骨关节炎、肩周炎等风湿病。
2.治疗腰椎骨质增生腰痛和坐骨神经痛。
3.治疗胃癌、肝癌及癌症疼痛。
剂量与用法
药典剂量：制川乌l.5～3g，制草乌l.5～3g。
临床常用剂量：带川乌3～9g，制草乌3～9g。
大剂量：3～15g，不宜更大剂量使用。
使用方法：水煎服，煎煮宜在半小时以上；浸酒内服；外敷。
临床体会
(一)对类风湿关节炎的治疗
制乌头自古以来用于痛痹、历节之证。现临床普遍用来治疗类风湿关节炎。在现代许多治疗类风关的中成药中，制乌头大多是主药。不论是煎汤服，还是中成药都有较好的疗效。尤其是对一些寒湿型的病人，其即刻疗效是非常显著的，这已经得到中医界的公认，但对于湿热型的类风关就不宜使用。
药理研究证实川乌、草乌具有较好的抗炎作用和较强的镇痛、抗变态反应作用及促肾上腺皮质样的作用。这些都是治疗类风关取得疗效的机制，也是中医治疗类风关效果比较好的一味药。但由于乌头对心脏的毒性反应，在剂量上受到了一定的限制，因此，其治疗效果也受到了一定的限制。
乌头消炎镇痛可起到类似非甾体类消炎药(NSAID)的作用，并具有抗变态反应作用，这是NSAID所没有的作用。那么，有了乌头类风关就解决了吗?显然是远远不够的。类风关的病理基础是免疫复合物和滑膜炎。对这两个环节，乌头尚不足以能解决，尚不能阻止病情的发展。所以，临床是采用复方治疗的，加入作用更强的免疫抑制中药。并且中医界还需寻找阻止骨质破坏的中药。
(二)对各种痛痹的治疗
痛痹的特点是寒冷和疼痛，具有这两大特点的痹证尚有肩周炎、膝骨关节炎、坐骨神经痛等，这三个疾病中医辨证也是痛痹，制乌头也是适应证。
过去曾有小活络丸，以制川乌、制草乌为君药，对类风关的疼痛有一定的止痛效果，对肩周炎、膝骨关节炎、坐骨神经痛的疼痛，效果不是很好，而且常引起恶心和胃痛的反应。这可能与剂型颗粒太大，难以吞咽，刺激喉头而引起，也与该药对胃黏膜的刺激有关。该药而今已经很少使用。所以中药复方的研究还需重视配伍和剂型。
(三)对癫痫的治疗
上海市中医医院老一代中医陈百平医师的祖传秘方癫痫二号丸，配方中有小剂量的生川乌和生草乌，对非重症型的原发性癫痫是有效的，对狼疮性癫痫之轻症也是有效的.对大部分病人是安全的。但也有少数病人出现了心脏毒性，有心律失常、早搏，严重者发生了房颤的中毒反应。这些副作用是可以通过适当的处理而解决的，没有一例引起死亡。
(四)对胃癌的治疗
乌头有抗癌和止痛作用，可用于已经失去手术机会的晚期胃癌病人，或者是手术后复发转移的病人。在复方中用制川乌、制草乌，可以抗癌和止痛，剂量宜从常规开始，
逐渐加量，要让病人有一个适应的过程。对没有心脏病的病人，最大可用到30g，煎煮时间应在半小时以上，而且必须询问心脏病史，在加大剂量时要反复检查心电图，一旦发现心脏问题，要立即停药。
在大剂量使用乌头时，宜多用一些保护心脏的药与和胃药、解毒药，如鬼箭羽、生地、五味子、郁金、制半夏、甘草等。
(五)关于心脏毒性问题
虽然在药理上有短暂的强心作用，但在心血管疾病的治疗中很少使用乌头，大多是用制附子。制附子一般用于心衰和休克的情况。因乌头碱可直接毒害心肌细胞，是毒理专家建立心房纤维颤动动物模型的药物。
经炮制后乌头碱大部分被破坏，但并不能完全破坏。这方面似乎涉及质量标准的问题。在临床使用过程中，对心脏功能正常的关节炎病人，在常规剂量内一般是不发生心脏中毒的，但对原有心脏病的病人，引起心脏不适、心律紊乱甚至发生房颤的情况，还是时有发生的。所以有心脏病的人对乌头还是少用不用为宜。
副作用
(一)传统文献
《本草纲目》：有大毒。
(二)毒理试验
1.LD50： 生川乌小鼠灌服水煎剂的LD50为18.0g／kg±1.034g／kg。乌头注射液小鼠静注的LD50为17.52mg／kg+1.13mg／kg。
紫草乌头碱硝酸盐和异乌头碱硝酸盐小鼠皮下注射的LD50分别为112mg／kg和0.26mg／kg。
草乌甲素注射液小鼠皮下注射的LD50为0.92mg／kg。
2.毒性反应：乌头注射液家兔和犬静脉注射5～10mg／kg，可引起死亡。草乌甲素注射液兔、大鼠、犬分别连续给药1～6个月，对血常规、肝肾功能未见明显影响，大剂量可出现短暂的呼吸抑制、脑水肿、窦性心率减慢、室性心律异常等。
3.病理检查：草乌甲素注射液的1／10 LD50量未见畸胎发生。 以上说明毒性较大。
(三)临床观察
生川乌、生草乌均有大毒，草乌比川乌的毒性更大。生乌头经炮制加工后的制乌头毒性大减。二药同用较单味使用虽并不增加毒性，但要注意总剂量的控制。
制乌头在常规剂量内煎煮半小时以上，多数病人服后没有反应或仅有口麻、胃不适、恶心等反应。如果炮制加工不到位，或剂量过大，或煎煮时间过短，或辨证错误，使用不当，均会发生中毒，尤其是年老体弱之人和原有心脏病的病人更容易中毒。
生乌头研末吞服后中毒的几率大为增加，即使在0.5g左右，吞服或煎服时间短了，也可能发生中毒。
乌头的中毒症状，有口舌、四肢或全身发麻，恶心、呕吐，呼吸急促，视力模糊，言语困难，头晕或昏迷，心律不齐，心率减慢，血压下降，房室传导阻滞，室性早搏・房颤，心肌炎，急性肾衰，休克，甚至死亡。
救治乌头中毒，轻者可用中药蜂蜜、甘草、绿豆、茶叶等，重者用西药，如阿托品、肾上腺素、普鲁卡因胺、利多卡因、多巴胺、西地兰等对症治疗。